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Cuadro 2. Fármacos antidepresivos para pacientes adultos ambulatorios

Clase de fármacos/nombre genérico (nombre comercial)/Dosisa Efectos secundarios/comentarios 
ATCPueden causar arritmias cardiacas.
Verifique el punto de referencia del ECG en busca de anomalías de conducción cardiaca. Se ha identificado intervalos terapéuticos de concentración en el plasma para todos los fármacos, pero la dosis debe basarse en la respuesta clínica del paciente y no exclusivamente en las concentraciones plasmáticas.b
En los pacientes que responden, reducir la dosis diaria a la cantidad eficaz mínima necesaria para sostener una respuesta.c Pueden producir disfunción sexual.
Puede estar relacionado con el aumento de peso.d
amitriptilina (Elavil)Sedante fuerte, mareos, dolor de cabeza, aumento de peso, efectos anticolinérgicos,e cambios ortostáticos PS (hipotensión postural); puede producir disfunción sexual. Concentración terapéutica plasmática (fármaco madre + metabolito activo) = 110–250 ng/ml.
Inicial: 10–25 mg como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse
Mantenimiento: 150–300 mg/día
clomipramina (Anafranil)Efectos anticolinérgicos, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, aumento de peso, hipotensión ortostática.
Inicial: 25 mg/día y aumentar gradualmente hasta 100 mg/día las primeras dos semanas; se puede administrar a la hora de acostarse
Mantenimiento: 100–250 mg/día máximo
desipramina (Norpramin)Sedante ligero, aumento de apetito, náusea, efectos anticolinérgicos mínimos,e cambios ortostáticos de presión arterial. Concentración terapéutica plasmática = 125–300 ng/ml.
Inicial: 25–50 mg/día como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse
Mantenimiento: 100–300 mg/día como dosis única diaria. En pacientes ancianos, no se recomienda dosis diarias >150 mg
doxepina (Sinequan)Efecto sedante de moderado a fuerte, mareos, dolor de cabeza, aumento de peso, efectos anticolinérgicos moderados,e hipotensión postural. Efecto antidepresivo óptimo retrasado característicamente 2–3 semanas; pero efecto ansiolítico inicial relativamente rápido. Concentración terapéutica plasmática (fármaco madre + metabolito activo) = 100–200 ng/ml.
Inicial: 10–25 mg/día como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse
Mantenimiento: 75–300 mg/día como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse
imipramina (Tofranil)Efecto sedante de moderado a fuerte mareos dolor de cabeza; aumento de peso efectos anticolinérgicos moderados,e cambios anticolinérgicos ortostáticos de presión arterial de moderados a fuertes; puede producir disfunción sexual en ambos sexos. Concentración terapéutica plasmática (fármaco madre + metabolito activo) = 200–350 ng/ml.
Inicial: 25–50 mg/día como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse
Mantenimiento: 75–200 mg/d como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse
nortriptilina (Pamelor, Aventil)Efecto sedante ligero-moderado, estreñimiento, náusea, aumento de apetito, efectos anticolinérgicos de ligeros a fuertes.e Es el ATC menos susceptible de producir hipotensión postural. Concentración terapéutica plasmática = 50–150 ng/ml.
Inicial: 10–25 mg, 3–4 veces al día
Mantenimiento: 30–50 mg, 3 veces al día. No se recomienda dosis diarias >150 mg
ISRS Tienen pocos efectos anticolinérgicos o cardiovasculares adversos. Ha habido reacciones mortales que han puesto en peligro la vida en pacientes que han recibido IMAO a menos de 2 semanas de su administración. Se ha informado de la presencia de trastornos sexuales durante el uso. No se ha acumulado mucha experiencia en relación con su uso a largo plazo.
citalopram (Celexa)Trastornos de la eyaculación y otras disfunciones sexuales, insomnio, resequedad bucal, náusea, somnolencia. Estudios in vitro indican que CYP3A4 y CYP2c19 son las enzimas primarias involucradas en el metabolismo de citalopram.[18] Es un inhibidor relativamente débil del CYP2D6.
Inicial: 10 mg/día
Mantenimiento: 10–40 mg/día
fluoxetina (Prozac)La ansiedad, nerviosismo, insomnio, anorexia, bradicardia leve, lentitud del nudo sinoatrial, pérdida de peso, fotosensibilidad solar, hiponatremia, disfunción sexual; puede alterar el control del azúcar en la sangre de los pacientes diabéticos. Inhiben substancialmente la CYP2D6 y puede inhibir la eliminación de otras drogas metabolizadas por las isoenzimas CYP2D6 del citocromo P-450.[18] Probablemente inhibe la CYP2C9/10, inhibe moderadamente la CYP2C19 y ligeramente la CYP3A3/4.[18] Los pacientes ancianos no metabolizan bien la fluoxetina.
Inicial: 10–20 mg/día
Mantenimiento: 20–80 mg/día
escitalopram (Lexapro)Náusea, vómito, diarrea, estreñimiento, malestar estomacal, pérdida de apetito, mareos, letargo, dificultad para dormir, dolor de espalda o resequedad bucal.
Inicial: 10 mg/día
Mantenimiento: 10–20 mg/día
fluvoxamina (Luvox)Náusea, disfunción sexual, dolor de cabeza, nerviosismo, insomnio, letargo.
Inicial: 50 mg al acostarse, ajustar mediante incrementos de 50 mg en intervalos de 4 a 7 días
Mantenimiento: 100–300 mg/día
paroxetina (Paxil)Ansiedad, nerviosismo, insomnio, pérdida ligera de peso, dolor de cabeza, fotosensibilidad solar hiponatremia, disfunción sexual. Inhibe substancialmente y puede interactuar con otras drogas metabolizadas por las isoenzimas CYP2D6 del citocromo P450.[18] Los pacientes ancianos no metabolizan bien la paroxetina.
Inicial: 10–20 mg/día
Mantenimiento: 20–50 mg/día
sertralina (Zoloft)Ansiedad, nerviosismo, insomnio, pérdida ligera de peso, dolor de cabeza, fotosensibilidad solar hiponatremia, disfunción sexual. Produce una ligera inhibición de las drogas metabolizadas por las isoenzimas CYP2D6 del citocromo P450 y puede obrar recíprocamente en ellas, teniendo poco efecto o ninguno, sobre las CYP1A2, CYP2C9/10, CYP2C19 y CYP3A3/4.[18]
Inicial: 25–50 mg/día
Mantenimiento: 50–200 mg/día
IMAO
tranilcipromina (Parnate)Hipotensión ortostática, letargo, hiperexcitabilidad, dolor de cabeza. Se requiere de dieta baja en tiramina.
Inicial: 10 mg dos veces al día, aumentar en 10 mg incrementos en intervalos de 1 a 3 semanas.
Mantenimiento: 10–40 mg/día
fenelzina (Nardil)Hipotensión ortostática, letargo, hiperexcitabilidad, dolor de cabeza. Se requiere de dieta baja en tiramina.
inicial: 15 mg 3 veces al día
mantenimiento: 15–90 mg/día
selegilina (EMSAM)Reacción en el sitio de aplicación, hipotensión ortostática, diarrea, dolor de cabeza, insomnio, resequedad bucal. Cualquier dosis mayor de 6 mg/24 h requiere una dieta baja en tiramina.
Inicial: parche de 6–mg/24 h (parche tópico de 20–mg cada 24 h)
Mantenimiento: parche de 6–mg/24 h (parche tópico de 20–mg cada 24 h). Puede aumentarse con incrementos de 3 mg/24 h con intervalos de 2 semanas hasta alcanzar 12 mg/24 h.
ANTIDEPRESIVOS ATÍPICOS En general, no hay una correlación entre la concentración sérica de los fármacos y la respuesta antidepresiva.
bupropión (Wellbutrin, también aprobado en el tratamiento para dejar de fumar como Ziban)Inicialmente, las administraciones que activan la posibilidad de inducir convulsiones relacionadas con la dosis; está contraindicada en pacientes con compromiso del SNC, antecedentes de convulsiones y trastornos concomitantes con predisposición a sufrir convulsiones, y en pacientes que están tomando otros fármacos para reducir el umbral de convulsión. Efecto sedante de ligero a moderado, efectos anticolinérgicos de ligero a moderado,e cambios ortostáticos ligeros de la presión arterial, agitación, insomnio, dolor de cabeza, confusión, mareos, convulsiones pérdida de peso.
Inicial: 75 mg/día
Mantenimiento: 200–450 mg/día sin exceder 150 mg/dosis
trazodona (Desyrel)Efecto sedante de ligero a moderado; efectos anticolinérgicos insignificantes cambios ortostáticos de la presión sanguínea de ligero a moderado, especialmente en pacientes ancianos; mareos; dolor de cabeza; confusión; temblores musculares; puede producir priapismo. El trastorno gastrointestinal puede reducirse si se toma con alimentos. Concentración terapéutica plasmática = 800–1,600 ng/ml.
Inicial: 50 mg/día
Mantenimiento: 150–600 mg/día
mirtazapina (Remeron)Antidepresivo tetracíclico. Eliminación de la mirtazapina se reduce en las personas ancianas. Somnolencia, mareos, aumento del apetito y del peso, estreñimiento, hipertensión, edema, confusión, aumento de los triglicéridos y el colesterol sin ayunar, ALT hepático significativamente más elevado, hipotensión ortostática. Cuando se usa concomitantemente con fármacos reductores del umbral convulsivo (por ejemplo, fenotiazinas), puede aumentar el riesgo de convulsión.
Inicial: 7,5–15 mg/día
Mantenimiento: 15–45 mg/día
venlafaxina (Effexor)Hipertensión sostenida relacionada con la dosis ,dolor de cabeza, mareos, insomnio, náusea, estreñimiento, eyaculación anormal. Se ha observado reacciones de gravedad, así como mortales en pacientes que la recibieron a menos de dos semanas de usar IMAO.
Inicial: 75 mg/día
Mantenimiento: 150–375 mg/día
duloxetina (Cymbalta)Nausea, resequedad bucal, estreñimiento, disminución del apetito, fatiga, sueño y aumento en la sudación, disminución de la capacidad o deseo sexual, dificultad para orinar.
Inicial: 30 mg/día
Mantenimiento: 30–60 mg/día
Psicoestimulantes Desasosiego, agitación, insomnio, pesadillas, psicosis y anorexia; puede exacerbar cualquier enfermedad cardiaca preexistente. Estos deben administrarse temprano diariamente durante los ciclos de vigilia del paciente. Estos se utilizan a veces como adyuvantes para contrarrestar los efectos sedantes de los analgésicos opioides.
dextroanfetamina (Dexedrina)Riesgo de adquirir tolerancia al fármaco, de abusar y depender de él. Hipertensión, arritmia, nerviosismo, desasosiego, insomnio. Contraindicada en pacientes con arteriosclerosis avanzada, enfermedad cardiovascular sintomática, hipertensión de moderada a grave y glaucoma.
Inicial: 2,5–5 mg/día
Mantenimiento: 10–30 mg/día
metilfenidato (Ritalin, Metilín)Riesgo de adquirir tolerancia al fármaco, de abusar y depender de él. Hipertensión, taquicardia, nerviosismo, insomnio, anorexia, letargo, mareos. Puede reducir el umbral convulsivo en pacientes cuyos antecedentes clínicos incluyen trastornos convulsivos.
Inicial: 2,5–10 mg/día
Mantenimiento: 20–60 mg/día
dexmetilfenidato (Focalin)Resequedad bucal, temblores o espasmos musculares, nerviosismo, dificultad para dormir, dolor de cabeza, letargo, náusea, insomnio, aumento en la sudación, mareos, sensación de cabeza vana, cambios en la función sexual.
Inicial: 10 mg/día
Mantenimiento: 10–20 mg/día
ALT = alanina aminotransferasa; PS = presión sanguínea; ECG = electrocardiograma; IMAO = Inhibidores de la monoamina oxidasa; IRSS = inhibidores selectivos de la reabsorción de la serotonina; ATC = antidepresivos tricíclicos.

aConsultar la información sobre posología para ver la forma apropiada de administración.
bLos ATC prolongan la conducción cardiaca a través del sistema His-Purkinje de manera semejante a los fármacos antiarrítmicos Tipo IA (por ejemplo, quinidina). Están específicamente contraindicados en los pacientes con enfermedad de Rama del fascículo de His y bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado. Sus efectos en la conducción tienen correlación con la dosis y la concentración sérica y, para los fármacos con propiedades cronotrópicas y estimulantes adrenérgicas positivas, los ATC pueden causar arritmias de reingreso. Las personas que corren el mayor riesgo son aquellas que tienen defectos de conducción cardiaca preexistentes y las que han tomado una dosis excesiva.
cLa concentración plasmática es muy útil para guiar el tratamiento en pacientes ancianos que (1) tienen señas y síntomas de toxicidad, (2) no responden al tratamiento, (3) se sospecha que no están obedeciendo el programa de tratamiento o (4) reciben otros medicamentos que pueden obrar recíprocamente en la farmacocinética de los antidepresivos o alterarlos de alguna otra manera.
dLos ATC y otros antidepresivos pueden producir disfunción sexual caracterizada por reducción de la libido, disfunción eréctil del pene y sensación disminuida durante el orgasmo y la eyaculación. El manejo consiste en esperar la resolución espontánea con terapia continua, disminuir la dosis del antidepresivo, seleccionar otro antidepresivo o en el tratamiento concomitante con medicamentos que tratan la disfunción (por ejemplo, betanecol para los antidepresivos con efectos anticolinérgicos importantes).
eLos efectos antimuscarínicos o anticolinérgicos más comunes incluyen boca seca, visión nublada, estreñimiento y retención urinaria. Aunque los pacientes pueden llegar a desarrollar tolerancia a estos efectos con el uso repetido del medicamento, los síntomas pueden no resolverse completamente hasta que se interrumpa la droga.

Bibliografía

  1. Preskorn SH: Clinically relevant pharmacology of selective serotonin reuptake inhibitors. An overview with emphasis on pharmacokinetics and effects on oxidative drug metabolism. Clin Pharmacokinet 32 (Suppl 1): 1-21, 1997.  [PUBMED Abstract]